小鼠肝微粒體是一種重要的物質(zhì)，參與藥物的代謝。如果藥物進(jìn)入生物體沒有該物質(zhì)的參與，則不能發(fā)揮藥物的功效，起不到治療疾病的作用。該物質(zhì)在肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中廣泛存在，是催化酶系統(tǒng)，在數(shù)百種藥物在生物體的氧化過程參與了重要的作用，又稱之為單加氧酶。那么小鼠肝微粒體究竟是什么呢？這里小編就來給大家詳細(xì)地講解一下這個(gè)問題，希望對(duì)大家有幫助。人體難免不生疾病?；忌狭思膊≈?，就必須要服用藥物才能使得疾病康復(fù)。那么它就是這樣一種物質(zhì)，它幫助藥物在人體分解代謝，人體才能有效地吸收藥物帶來的治療作...

血清是指血液凝固后，在血漿中除去纖維蛋白原及某些凝血因子后分離出的淡黃色透明液體或指纖維蛋白原已被除去的血漿。其主要作用是提供基本營養(yǎng)物質(zhì)，提供激素和各種生長因子，提供結(jié)合蛋白，提供促接觸和生長因子使細(xì)胞貼壁免受機(jī)械損傷、對(duì)培養(yǎng)中的細(xì)胞起到某些保護(hù)作用。血清中含有各種血漿蛋白、多肽、脂肪、碳水化合物、生長因子、激素、無機(jī)物等，這些物質(zhì)對(duì)促進(jìn)細(xì)胞生長或抑制生長活性是達(dá)到生理平衡的。對(duì)其成分和作用的研究雖有很大進(jìn)展，但仍存在一些問題。主要是：1、成份可能有幾百種之多，對(duì)其準(zhǔn)確的成...

肝臟是藥物的主要代謝器官，富含參與藥物的一相代謝和二相代謝的混合功能氧化酶系統(tǒng)，其中90%藥物主要是由細(xì)胞色素P450酶參與進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化。采用從肝臟或腸提取的微粒體，加入還原型輔酶Ⅱ（NADPH）再生系統(tǒng)，在體外模擬生理環(huán)境下進(jìn)行代謝反應(yīng)，采用高效液相色譜質(zhì)譜聯(lián)用法等測(cè)定方法對(duì)原性藥及代謝產(chǎn)物進(jìn)行測(cè)定，其中肝微粒體法較為常見。大鼠肝微粒體是肝、腸、腎等器官經(jīng)過差速離心制備的亞細(xì)胞成分，是細(xì)胞器內(nèi)質(zhì)網(wǎng)一部分，該部分表達(dá)有種類多樣的蛋白質(zhì)。具有完整的I相代謝酶（如細(xì)胞色素P450...

肝臟是藥物代謝的重要器官，體外代謝模型多以肝臟為基礎(chǔ)。常用的體外模型有肝微粒體、大鼠肝S9、肝胞質(zhì)液、原代肝細(xì)胞、肝組織切片、重組人代謝酶等。其中，原代肝細(xì)胞因具有較好的體外試驗(yàn)重現(xiàn)性，基本維持了肝臟的代謝功能，特別是較好的保留了與體內(nèi)一致的酶水平，成為了體外藥物試驗(yàn)的“金標(biāo)準(zhǔn)”，廣泛應(yīng)用于藥物代謝與毒理學(xué)研究中。肝細(xì)胞是高度分化的細(xì)胞，具有豐富的酶系及多種特異性功能，被廣泛用于生物化學(xué)、實(shí)驗(yàn)性肝損傷、藥代動(dòng)力學(xué)、毒理學(xué)和致癌作用等研究。然而，分離并培養(yǎng)出高活性的原代肝細(xì)胞成...

在藥物合成和篩選之前，對(duì)化合物代謝特性的計(jì)算機(jī)輔助預(yù)測(cè)可以盡快消除代謝特性差的化合物，縮小合成和篩選的范圍，并提高發(fā)現(xiàn)新藥的可能性。在藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化階段，使用各種體內(nèi)和體外代謝實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ涂焖僭u(píng)估許多化合物，以指導(dǎo)藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)，共同選擇安全，有效，質(zhì)量可控和可開發(fā)的候選化合物。當(dāng)藥物進(jìn)入開發(fā)階段時(shí)，有必要全面開展臨床前代謝和藥代動(dòng)力學(xué)研究，包括不同動(dòng)物和不同劑量的藥代動(dòng)力學(xué)和吸收，組織分布和排泄，蛋白質(zhì)結(jié)合，藥物代謝酶作用和代謝轉(zhuǎn)化。獲得臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)后，應(yīng)在不同的臨床試驗(yàn)階段進(jìn)行特...