由于肝臟是藥物代謝的主要場所，所以體外代謝模型是以肝臟為研究對象。目前，研究體外代謝的方法主要有：肝臟微粒體外培養(yǎng)、重組P450酶體外培養(yǎng)、肝細(xì)胞體外培養(yǎng)、肝臟灌注體外培養(yǎng)、肝臟切片等。其中，與其他體外代謝方法相比，體外肝微粒體外孵化法具有酶制劑簡單、代謝過程快、重現(xiàn)性好、大批量操作方便等優(yōu)點。也可用于藥物代謝酶抑制和體外清除的研究，因此在實際工作中得到了廣泛的應(yīng)用。對于那些代謝率低，毒性高或缺乏靈敏檢測方法的藥物，猴肝微粒體代謝動力學(xué)的研究可以消除內(nèi)在因素的干擾，為整個實驗...

1藥物代謝部位藥物的代謝部位主要分為肝臟代謝和肝外代謝。1.1藥物在肝臟的代謝及其代謝酶肝臟是藥物的主要代謝器官，富含Ⅰ相代謝酶和Ⅱ相代謝酶，大多數(shù)藥物進(jìn)入體內(nèi)后主要在肝臟進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，在體內(nèi)首先在Ⅰ相代謝酶的作用下被氧化還原和水解，然后在Ⅱ相代謝酶的作用下與葡萄糖醛酸等內(nèi)源性物質(zhì)或經(jīng)甲基化、乙?；龋S尿液和糞便排出體外。肝臟中參與藥物代謝的酶以P450酶尤為重要，發(fā)揮主要的藥物代謝功能。1.2藥物在肝外代謝的主要部位及其代謝酶藥物肝外代謝的主要部位包括腸、腎、肺等。腸道中...

成纖維抑制劑是受體酪氨酸激酶（RTKs）超家族的一員，它具有胞外配體結(jié)構(gòu)域和胞內(nèi)酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域。RTKs是一大類酶聯(lián)受體，有50多種類型，主要類型有表皮生長因子受體（EGFR）家族、胰島素受體（IR）家族、血小板衍生生長因子受體（PDGFR）家族、血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）家族、FGFRs家族、肝細(xì)胞生長因子受體（HGF）家族、神經(jīng)生長因子受體（NGF）家族等。成纖維抑制劑是一種用來阻滯或降低化學(xué)反應(yīng)速度的物質(zhì)，作用與負(fù)催化劑相同。它不能停止聚合反應(yīng)，只是減緩聚合反...

引言原代細(xì)胞培養(yǎng)過程中經(jīng)常會受到成纖維細(xì)胞等其他雜細(xì)胞的污染。因為成纖維細(xì)胞通常比其他類型的細(xì)胞增殖快，因此在特定組織分離中，目標(biāo)細(xì)胞的生長會受到直接影響，針對這個問題，DrCHI想和大家聊下細(xì)胞培養(yǎng)小單品——FibrOut™成纖維抑制劑。（推薦指數(shù)：★★★★★）研發(fā)背景文獻(xiàn)檢索發(fā)現(xiàn)，已發(fā)表文章中有大量有關(guān)抑制成纖維細(xì)胞生長的報道，且該抑制作用是有組織特異性的，比如原代培養(yǎng)黑色素細(xì)胞（靶細(xì)胞）中添加褪黑激素可以有效地抑制成纖維細(xì)胞（污染細(xì)胞）的增殖；腺苷對心臟成纖...

猴肝微粒體存在于肝細(xì)胞中，肝細(xì)胞是藥物代謝和生物轉(zhuǎn)化的重要部位。代謝表型主要由內(nèi)質(zhì)網(wǎng)片段和RNA顆粒組成。它包含與過氧化氫有關(guān)的多種酶，也稱為過氧化物酶體。它包含膽固醇合成酶，類固醇，膽紅素和藥物結(jié)合酶，以及與藥物代謝有關(guān)的酶。它可以將脂溶性藥物代謝為水溶性藥物，并通過腎臟排泄。當(dāng)肝微粒體受損時，藥物代謝受損，藥物作用時間延長。猴肝微粒體在臨床應(yīng)用中的重要性是什么？1、在新藥開發(fā)中的應(yīng)用：低毒，高效的藥物應(yīng)具有良好的藥代動力學(xué)特性，如生物利用度和吸收性好；中等蛋白結(jié)合率；良好...